El Dr. James Young Simpson estaba pensativo y nervioso, pues era un caso difícil. Su paciente era una mujer con la pelvis deformada, y el desafío, dar a luz. James se preguntaba si el bebé y la madre podrían resistir. Como sabemos, en el año 1847, los avances de la medicina eran precarios. Pero James tuvo una gran idea, utilizó éter, y el primer bebé en llegar al mundo bajo sus efectos se llamó Anestesia. Ya por el año 1853, el cloroformo gozaba de una reputación considerable … y lo demás, ya es historia.
La anestesia local en odontología permite a los odontólogos realizar millones de procedimientos diariamente en ausencia de dolor, por lo cual los anestésicos locales tienen gran importancia en la práctica odontológica. En este artículo hablaremos brevemente sobre el funcionamiento de estos fármacos y cómo es que proporcionan un bloqueo transitorio de la conducción nerviosa, para ayudarte a modo de guía sobre cual elegir en cada caso. ¿Ya estás listo? ¡No te adormezcas!
¿Cómo funcionan los anestésicos locales?
Definiremos anestesia local como una pérdida de sensibilidad en una zona previamente determinada, que es producida por una depresión en la excitación en los terminales nerviosos o bien por inhibir el proceso de conducción en los nervios periféricos.
La gran mayoría de los fármacos anestésicos locales no irritan los tejidos, en dosis normales, y además su efecto es reversible, sin embargo, se debe ser muy cuidadosos con la toxicidad sistémica debido a que se absorben hacia el sistema cardiovascular.
La mayoría de los anestésicos locales que se utilizan hoy en día cumplen con dos criterios muy importantes como son la rapidez con la que comienza a actuar la anestesia y una duración apropiada para realizar el procedimiento clínico que se requiera, eligiendo el anestésico adecuado y empleando el bloqueo nervioso de acuerdo al tiempo necesario.
De acuerdo al Manual de anestesia local del Dr. Malamed, los anestésicos locales posiblemente interfieren en la excitación de la membrana nerviosa a través de una o más de estas maneras:
- Alterando el potencial de reposo básico de la membrana nerviosa.
- Alterando el potencial umbral (valor de activación).
- Disminuyendo la velocidad de la despolarización.
- Prolongando la velocidad de la repolarización.
Se ha determinado que los anestésicos locales principalmente afectan la fase de despolarización del potencial de acción. Entre los efectos de estos anestésicos se incluye una reducción en la velocidad de despolarización, especialmente en la fase de despolarización lenta. Esto resulta en que la célula no logre alcanzar un nivel de despolarización suficiente para activar la membrana de una fibra nerviosa y, como resultado, no se genera un potencial de acción propagado. No se observa un cambio en la velocidad de repolarización.
Para que domines tus técnicas a la perfección, te recomendamos la mejor jeringa Carpule:
Jeringa de Tres Aros Cerrados para Anestesia Vidu
- Óptima ergonomía.
- Fácil de utilizar.
- Arpón para realizar fácilmente la aspiración.
- Acero inoxidable.
- Esterilizable en autoclave.
- Compatible con agujas cortas y largas.
- Huella de plástico cero.
Secuencia del mecanismo de acción de los anestésicos locales
El proceso se inicia con la migración de iones de calcio desde el sitio receptor del canal de sodio, lo que facilita la siguiente etapa. En esta etapa, la molécula de anestésico local se une a su receptor específico, lo que desencadena el bloqueo del canal de sodio y, como consecuencia, disminuye la capacidad de paso de iones de sodio. Esto conlleva a una reducción en la velocidad de despolarización eléctrica, impidiendo que la célula alcance el umbral necesario para generar un potencial de acción. Como resultado final, no se propagan los potenciales de acción, lo que se conoce como bloqueo de conducción.
Como bien sabes, los anestésicos locales pueden implicar gran complejidad y nuestro post de blog pretende ser un recordatorio elemental, pero si quieres ahondar o refrescar tus conocimientos, te recomendamos echar un vistazo a temas relacionados con neurofisiología, principios de la generación y transmisión de los impulsos nerviosos, clasificación de los nervios periféricos de acuerdo al tamaño y las propiedades fisiológicas de la fibra, electrofisiología de la conducción nerviosa, propagación del impulso, entre otros temas.
Recuerda que en Dentaltix puedes encontrar todo lo que necesitas para aplicar anestesia local, como agujas largas y cortas , jeringas carpule y más.
Anestésicos locales más utilizados y sus propiedades
Gran parte de los anestésicos locales inyectables son aminas terciarias, excepto algunos pocos como la prilocaína y hexilcaína son aminas secundarias.
A continuación, revisaremos la configuración química, las propiedades fisicoquímicas y las propiedades farmacológicas de los anestésicos locales más empleados.
Mepivacaína
Configuración química
- Cadena intermedia: Amidas
Propiedades fisicoquímicas
- Peso molecular: 246
- Constante de disociación (pKa) (36º): 7,9
- Porcentaje de base (RN) a pH de 7,4: 33
- Comienzo de acción aproximado (min): 2-4 (Rápido)
Propiedades farmacológicas
- Liposolubilidad aproximada: 1,0
- Concentración eficaz usual (%): 2-3
- Unión a proteínas: 75
- Duración: Moderada
Lidocaína
Configuración química
- Cadena intermedia: Amidas
Propiedades fisicoquímicas
- Peso molecular: 234
- Constante de disociación (pKa) (36º): 7,7
- Porcentaje de base (RN) a pH de 7,4: 29
- Comienzo de acción aproximado (min): 2-4 (Rápido)
Propiedades farmacológicas
- Liposolubilidad aproximada: 4,0
- Concentración eficaz usual (%): 2
- Unión a proteínas: 65
- Duración: Moderada
Prilocaína
Configuración química
- Cadena intermedia: Amidas
Propiedades fisicoquímicas
- Peso molecular: 220
- Constante de disociación (pKa) (36º): 7,7
- Porcentaje de base (RN) a pH de 7,4: 25
- Comienzo de acción aproximado (min): 2-4 (Rápido)
Propiedades farmacológicas
- Liposolubilidad aproximada: 1,5
- Concentración eficaz usual (%): 4
- Unión a proteínas: 55
- Duración: Moderada
Articaína
Configuración química
- Cadena intermedia: Amidas
Propiedades fisicoquímicas
- Peso molecular: 320
- Constante de disociación (pKa) (36º): 7,8
- Porcentaje de base (RN) a pH de 7,4: 29
- Comienzo de acción aproximado (min): 2-4 (Rápido)
Propiedades farmacológicas
- Liposolubilidad aproximada: 17
- Concentración eficaz usual (%): 4
- Unión a proteínas: 95
- Duración: Moderada
Etidocaína
Configuración química
- Cadena intermedia: Amidas
Propiedades fisicoquímicas
- Peso molecular: 276
- Constante de disociación (pKa) (36º): 7,9
- Porcentaje de base (RN) a pH de 7,4: 25
- Comienzo de acción aproximado (min): 2-4 (Rápido)
Propiedades farmacológicas
- Liposolubilidad aproximada: 140
- Concentración eficaz usual (%): 0,5-1,5
- Unión a proteínas: 94
- Duración: Larga
Bupivacaína
Configuración química
- Cadena intermedia: Amidas
Propiedades fisicoquímicas
- Peso molecular: 288
- Constante de disociación (pKa) (36º): 8,1
- Porcentaje de base (RN) a pH de 7,4: 17
- Comienzo de acción aproximado (min): 5 – 8 (Moderado)
Propiedades farmacológicas
- Liposolubilidad aproximada: ND
- Concentración eficaz usual (%): 0,5-0,75
- Unión a proteínas: 95
- Duración: Larga
Tetracaína
Configuración química
- Cadena intermedia: Ésteres
Propiedades fisicoquímicas
- Peso molecular: 264
- Constante de disociación (pKa) (36º): 8,4
- Porcentaje de base (RN) a pH de 7,4: 7
- Comienzo de acción aproximado (min): 10-15 (Lento)
Propiedades farmacológicas
- Liposolubilidad aproximada: 80
- Concentración eficaz usual (%): 0,15
- Unión a proteínas: 85
- Duración: Larga
Procaína
Configuración química
- Cadena intermedia: Ésteres
Propiedades fisicoquímicas
- Peso molecular: 236
- Constante de disociación (pKa) (36º): 9,1
- Porcentaje de base (RN) a pH de 7,4: 2
- Comienzo de acción aproximado (min): 14-18 (Lento)
Propiedades farmacológicas
- Liposolubilidad aproximada: 1,0
- Concentración eficaz usual (%): 2-4
- Unión a proteínas: 5
- Duración: Corta
Encuentra en Dentaltix las mejores agujas para aplicar cualquiera de tus anestesias, te recomendamos:
Agujas de Anestesia Dental Vidu
- Agujas estériles de un solo uso.
- Esterilizadas por óxido de etileno.
- Disponibles en 30G 21- 27 mm y 27G 28 mm.
- Alta calidad del acero.
- Triple bisel.
- Huella de plástico cero.
Factores que pueden afectar a la anestesia local
Ahora que conocemos más información específica respecto a las propiedades de los anestésicos locales, analicemos algunos conceptos y la influencia que tienen en la acción de los anestésicos locales.
El Pka que es la constante de disociación puede afectar el inicio de la anestesia, es decir, un valor de pKa más bajo se relaciona con un inicio de acción más rápido, ya que implica la presencia de más moléculas de ARN disponibles para difundir a través de la vaina nerviosa, lo que a su vez reduce la latencia.
Por otro lado, tenemos la liposolubilidad que influye de manera determinante en la potencia anestésica, en decir, el incremento en la liposolubilidad está relacionado con un incremento en la potencia.
La unión a las proteínas también es un factor importante sobre todo en la duración del efecto anestésico, ya que un incremento en la afinidad por la unión a proteínas conlleva una mayor fuerza de fijación de los cationes anestésicos (RNH+) a las proteínas situadas en los receptores, lo que, en consecuencia, prolonga la duración de su acción.
Conclusión
Es imposible no comenzar este artículo con un poco de historia de la medicina, pero es que, si pensamos cuantos malos ratos y dolores nos ha evitado la anestesia, le tendríamos todavía más aprecio.
En este artículo hemos hecho un pequeño recordatorio sobre algunos conceptos esenciales y hemos clasificado los anestésicos locales según sus propiedades químicas y farmacológicas, proporcionando información valiosa sobre su configuración química, pKa, liposolubilidad y duración de la acción. Hemos, además, destacado cómo estos factores influyen en el inicio de la anestesia, la potencia y la duración del efecto.
Esperamos que esta guía completa sobre los anestésicos locales utilizados en odontología te eche una mano al momento de tomar la decisión sobre qué anestésico utilizar en cada caso. Recuerda seguirnos en nuestras redes y recomendar nuestros artículos si te parecen interesantes. ¡Hasta la próxima!
